Синтезированы ненаркотические опиоиды
Американские исследователи синтезировали новые опиоидные анальгетики, каковые лишены главных побочных эффектов данной группы препаратов. О итогах собственной работы они сообщили в издании Neuropharmacology.
Сотрудники Университета Тулейн в Новом Орлеане модифицировали молекулы природных эндоморфинов (пептидных нейромедиаторов с высоким сродством к опиоидным мю-рецепторам) и взяли четыре новых пептида с продолжительным действием, каковые способны попадать через гематоэнцефалический барьер.
Эффекты взятых препаратов сравнили с морфином в серии опытов на крысах. Животным вводили дозы препаратов, эквивалентные по обезболивающему действию.
Оказалось, что в отличие от морфина новые молекулы не вызывают значительного угнетения дыхания (главная причина смерти от передозировки опиоидов) и нарушения моторных функций. Помимо этого, при долгом курсе лечения толерантность к ним начинается значительно медленнее и в намного меньшей степени.
Стандартные тесты предпочтения места (животное находится продолжительнее в том месте, где взяло наркотик) и самовведения (животное нажимает на рычаг,вводящий новую дозу препарата) продемонстрировали, что новые препараты фактически не приводят к и зависимости.
По точке зрения исследователей, такая отличие в побочных эффектах связана с действием препаратов на нейроглию (вспомогательные клетки нервной совокупности). Морфин активирует глиальные рецепторы p38, CGRP и P2X7, что связывают с развитием толерантности к нему. У новых пептидов для того чтобы результата не найдено.
В случае если безопасность и подобная эффективность взятых препаратов подтвердятся в клинических опробованиях, они станут новым «золотым стандартом»обезболивания, отмечают ученые. Приступить к изучениям на людях планируется в ближайшие два года.
Создатель: Олег Лищук
